थर्मोप्सिस लांसोल्टा आर.बीआर एक्सट्रैक्ट; साइटिसिन HPLC98% पाउडर 485-35-8

साइटिसिन।थर्मोप्सिसलेग्यूम फैमिली (लेग्यूमिनोसे) के भीतर। यह लेगुमिनस पौधों से निकाला गया एक प्राकृतिक अल्कलॉइड है।_[1-3]इस संयंत्र में विभिन्न अल्कलॉइड होते हैं, जिनमें से क्वेरसेटिन की सापेक्ष सामग्री उच्चतम होती है, कुल एल्कलॉइड सामग्री के लगभग आधे के लिए लेखांकन। क्राइसोफिलाइन का उच्च औषधीय मूल्य है और यह दवा उद्योग के लिए एक महत्वपूर्ण कच्चा माल है। Jinquehua Alkaloid 4 2 निकोटिनिक एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर्स का एक आंशिक एगोनिस्ट है, जो इसके विभिन्न औषधीय प्रभावों के लिए आधार है, विशेष रूप से इसके धूम्रपान बंद करने के प्रभाव।

साइटिसिनमुख्य रूप से लेगुमिनस प्लांट से लिया गया हैथर्मोप्सिस लांसोल्टा आर। ब्र।, जो एक औषधीय जड़ी बूटी के रूप में उपयोग किया जाता है और आमतौर पर "शेफर्ड की बीन्स" (मुमा बीन्स) के रूप में जाना जाता है। इसे पीले-फूल वाले कड़वे बीन, जंगली कैसिया बीज, भाले-लीव्ड जंगली कैसिया बीज, या कड़वा बीन के रूप में भी जाना जाता है।

शेफर्ड बीन्स रिवरबैंक ग्रासलैंड, टिब्बा, रोडसाइड और फील्ड किनारों पर उगते हैं। यह पूर्वोत्तर, उत्तर और उत्तर -पश्चिम चीन के साथ -साथ इनर मंगोलिया, हेबेई, शांक्सी, शानक्सी, निंगक्सिया, गांसु, किंगहाई, शिनजियांग, सिचुआन, ज़िज़ांग और अन्य प्रांतों और क्षेत्रों में वितरित किया गया है।

मुमा बीन्स की पूरी घास में अल्कलॉइड होते हैं जो 0.5% से 3% तक होते हैं, जिनमें से जीनिस्टीन की सामग्री कुल अल्कलॉइड के लगभग आधे हिस्से में होती है। बीजों में एल्कलॉइड सामग्री अपेक्षाकृत अधिक है, 5%तक पहुंच जाती है।_[5]इसके मुख्य एल्कलॉइड घटक हैंसाइटिसिन, बेरबेरिन, सोफोकार्पिन, बदबूदार बीन अल्कलॉइड, मिथाइल क्वेरसेटिन, ईगल पंजे बीन अल्कलॉइड, आर्गिनिन, ल्यूपिन, रोडोडेंड्रोन अल्कलॉइड और हुआंगू अमीन के अलावा। पत्तियों में अभी भी थोड़ी मात्रा में फ्लेवोनोइड होते हैं।_[6] 

का निष्कर्षणसाइटिसिनउच्च उपज और पवित्रता प्राप्त करने के लिए डिज़ाइन की गई कई तकनीकों का उपयोग करता है। पारंपरिक निष्कर्षण प्रक्रिया में शामिल हैं: कच्चा माल → सुखाने → क्रशिंग → अल्कोहल रिफ्लक्स निष्कर्षण → मैक्रोपोरस राल द्वारा पृथक्करण → सिलिका जेल क्रोमैटोग्राफी द्वारा पृथक्करण → recrystallization → सुखाने → उत्पादन।

• पारंपरिक निष्कर्षण और क्रिस्टलीकरण विधि: कच्चे माल के रूप में मुमा बीन्स का उपयोग करना, कुचलने के बाद, इथेनॉल के साथ भिगोने और निकालने के बाद, फ़िल्टरिंग को छानना और संयोजन करना, और अर्क प्राप्त करने के लिए ध्यान केंद्रित करना; सल्फ्यूरिक एसिड के साथ अर्क के पीएच को समायोजित करें और कार्बनिक अशुद्धियों को दूर करने के लिए क्लोरोफॉर्म के साथ इसे निकालें; अल्कलॉइड को मुक्त करने के लिए सोडियम हाइड्रॉक्साइड के साथ पानी की परत के पीएच को समायोजित करें, और फिर क्लोरोफॉर्म के साथ कुल एल्कलॉइड को निकालें; क्रूड क्रिस्टल प्राप्त करने के लिए एसीटोन में कुल एल्कलॉइड को भंग और ठंडा करें; क्रूड क्रिस्टल को बार-बार एथिल एसीटेट और एसीटोन में भंग कर दिया गया था, उच्च-शुद्धता वाले साइटिसिन प्राप्त करने के लिए ठंडा और पुनर्नवीनीकरण किया गया था।

सरल चरणों और आसान संचालन की विशेषता, यह विधि 98%से अधिक उच्च दक्षता, तेजी से क्रिस्टलीकरण, उच्च उपज और उत्पाद शुद्धता प्रदान करती है।

• मैक्रोपोरस राल शुद्धि विधि: यह विधि कच्चे माल के रूप में घोड़े की मटर के बीजों का उपयोग करती है, 40-60 मेष को कुचल दिया जाता है, और सुपरक्रिटिकल सीओ ₂ द्रव के साथ निकाला जाता है (शर्तें: दबाव 21-22 एमपीए, तापमान 40-45 डिग्री सी, सीओओ प्रवाह दर 30-35 किग्रा/घंटा, निष्कर्षण समय 3-5 घंटे)साइटिसिन.
  एक अम्लीकृत जलीय घोल (पीएच 1-3) और फिल्टर में विश्लेषण को भंग करें। पीएच को 7.5-8.5 पर समायोजित करें, एक मैक्रोप्रोरस राल कॉलम पर Adsorb, और पानी के साथ कुल्ला जब तक कि अपशिष्ट तटस्थ नहीं चलता। फिर 60-90% इथेनॉल का उपयोग करके लक्ष्य यौगिकों को हटा दें। तरल अर्क प्राप्त करने के लिए कम दबाव के तहत eluent केंद्रित है। अंत में, एसीटोन को 2-3 बार क्रिस्टल को भंग करने के लिए रिफ्लक्स में जोड़ा और गर्म किया जाता है। क्रिस्टल को फ़िल्टर किया जाता है और प्राप्त करने के लिए कम तापमान पर सुखाया जाता हैसाइटिसिन। इस विधि में उच्च निष्कर्षण दक्षता है, कम विषाक्त अभिकर्मकों की आवश्यकता होती है, और अधिक पर्यावरण के अनुकूल है।_[10]

रिकॉर्ड के अनुसार, शेफर्ड की बीन एक विषाक्त पौधा है, और इसका मुख्य सक्रिय घटक हैसाइटिसिन। हाल के अध्ययनों से संकेत मिलता है कि साइटिसिन एल्कलॉइड्स कई औषधीय प्रभावों को प्रदर्शित करते हैं, जैसे कि एंटी-अतालता, एंटी-उलर, रोगाणुरोधी, और सफेद रक्त कोशिका-बढ़ाने वाली गतिविधियों, विशेष रूप से शक्तिशाली कैंसर विरोधी गुणों के साथ।_[6] 

• कोर एप्लिकेशन: धूम्रपान बंद करने की सहायता

सबसे प्रसिद्ध और बड़े पैमाने पर शोध किए गए आवेदनसाइटिसिनधूम्रपान बंद करने की सहायता है।

051 कार्रवाई का तंत्र:
आंशिक एगोनिस्ट:साइटिसिनचुनिंदा रूप से उच्च आत्मीयता के साथ 4 और 2 न्यूरोनल निकोटिनिक एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर्स (NACHRS) के साथ, निकोटीन के प्रभावों की आंशिक रूप से नकल करते हुए, जिससे धूम्रपान समाप्ति के दौरान वापसी के लक्षणों को कम करने में मदद मिलती है, जैसे कि चिंता, चिड़चिड़ापन, और तंबाकू के लिए तरसना।_[6] 
अध्ययन के परिणामों से संकेत मिलता है कि "धूम्रपान बंद करने का प्रभावसाइटिसिनis superior to the currently widely used smoking cessation medication - placebo", and "genistein is cheaper compared to other smoking cessation therapies, and it may become an economically affordable treatment to promote smoking cessation worldwide". Research has shown that a smoking cessation preparation mainly composed of tartaric acid salt ofसाइटिसिन22%तक की एक साल की धूम्रपान बंद करने की प्रभावशीलता दर है, और धूम्रपान समाप्ति को बढ़ावा देने में काफी विकास की संभावनाएं हैं।_[7]

कई नैदानिक ​​परीक्षणों और व्यवस्थित समीक्षाओं ने प्रभावकारिता का प्रदर्शन किया हैसाइटिसिनधूम्रपान बंद करने का समर्थन करने में। एक बड़े पैमाने पर नैदानिक ​​परीक्षण (n =1200) ने दिखाया कि जीनिस्टीन का उपयोग करने वाले धूम्रपान करने वालों की 12-सप्ताह के धूम्रपान बंद होने की सफलता दर 35% थी, जो प्लेसबो समूह की 15% सफलता दर और निकोटीन पैच समूह की 20% सफलता दर से काफी अधिक थी। एक और आमतौर पर उपयोग किए जाने वाले धूम्रपान बंद करने वाली दवा, वैरेनिकलाइन के साथ तुलना में, 800 धूम्रपान करने वालों को शामिल करने वाले एक यादृच्छिक नैदानिक ​​परीक्षण से पता चला कि धूम्रपान बंद करने की सफलता दर के साथ।साइटिसिन(25-दिवसीय पाठ्यक्रम) 40%था, जो कि 42%की सफलता दर (84-दिन के पाठ्यक्रम) की तुलना में नहीं था, जिसमें कोई सांख्यिकीय महत्वपूर्ण अंतर नहीं था। यह इंगित करता है किसाइटिसिनउपचार के एक छोटे पाठ्यक्रम में वैरनिकलाइन के समान धूम्रपान बंद करने के प्रभाव को प्राप्त कर सकते हैं।_[8] 
कोक्रेन व्यवस्थित समीक्षा इंगित करती है किसाइटिसिनएक प्लेसबो की तुलना में अधिक प्रभावी है और वैरनिकलाइन के रूप में प्रभावी हो सकता है। यह अनुमान है कि प्रत्येक 100 लोगों में से 18 से 23 लोग जो धूम्रपान छोड़ते हैंसाइटिसिनसफलतापूर्वक छोड़ सकते हैं।

052 अन्य संभावित अनुप्रयोग और लाभ:
न्यूरोप्रोटेक्शन और संज्ञानात्मक सुधार: यह अल्जाइमर या पार्किंसंस रोग में संज्ञानात्मक कार्य में सुधार पर संभावित प्रभाव डाल सकता है, जो कोलीनर्जिक प्रणाली (अभी भी अनुसंधान के तहत) को विनियमित करके। वर्तमान शोध इंगित करता है किसाइटिसिनकई क्षेत्रों में औषधीय क्षमता का प्रदर्शन करता है, जिसमें एंटीरैथमिक, एंटीमाइक्रोबियल, एंटी-उलरर, और ल्यूकोसाइट-बढ़ाने वाले प्रभाव शामिल हैं, जिसमें एंटीट्यूमोर गतिविधि आगे का ध्यान आकर्षित करती है।
अन्य पारंपरिक अनुप्रयोग: कुछ देशों (जैसे रूस) में, इसका उपयोग ब्रोंकाइटिस और हाइपोटेंशन (आधुनिक साक्ष्य सीमित है) के लिए एक सहायक चिकित्सा के रूप में भी किया जाता है।_[9]

नैदानिक ​​परीक्षणों में,साइटिसिनअच्छी सहिष्णुता है। सबसे आम प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में मतली, अनिद्रा, असामान्य सपने और सिरदर्द शामिल हैं, लेकिन वे आमतौर पर गंभीरता में हल्के होते हैं और समय के साथ कम हो जाते हैं। गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रिया दुर्लभ हैं।

• मतभेद जनसंख्या

①Pegnant और स्तनपान कराने वाली महिलाएं: यह भ्रूण के विकास या दूध के स्राव को प्रभावित कर सकती है।
② Cardiovascular रोग के मरीज, जैसे कि एनजाइना पेक्टोरिस, अतालता (ऊंचा रक्तचाप और हृदय गति की संभावना के कारण) के साथ।
Schizophrenia जैसे मानसिक बीमारियों के साथ ③patients, बिगड़ने वाले लक्षणों का अनुभव कर सकते हैं।
④ लोग जो जीनिस्टीन से एलर्जी हैं।

• ड्रग इंटरेक्शन

निम्नलिखित दवाओं के साथ संयोजन में उपयोग करने से बचें:

①other निकोटीन प्रतिस्थापन उपचार, जैसे कि निकोटीन पैच, रिसेप्टर्स को अत्यधिक उत्तेजित कर सकते हैं और साइड इफेक्ट्स के जोखिम को बढ़ा सकते हैं।
②antidepressants (जैसे कि SSRI): वे न्यूरोलॉजिकल साइड इफेक्ट्स के जोखिम को बढ़ा सकते हैं।

साइटिसिन, एक प्राकृतिक अल्कलॉइड, ने दुनिया भर में एक प्रभावी धूम्रपान बंद करने की सहायता के रूप में प्रमुखता प्राप्त की है, जो कि कार्रवाई के स्पष्ट तंत्र, नैदानिक ​​रूप से मान्य प्रभावकारिता, अनुकूल सुरक्षा प्रोफ़ाइल और उच्च लागत-प्रभावशीलता के कारण है। स्वास्थ्य के बारे में बढ़ती जागरूकता और धूम्रपान बंद करने की बढ़ती मांग के साथ, विशेष रूप से वरनिकलाइन और निकोटीन रिप्लेसमेंट थेरेपी पर इसके संभावित लाभ, जेनिस्टिन और इसके संबंधित उत्पादों के आवेदन की संभावनाएं अत्यधिक आशाजनक हैं।

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संदर्भ:

[१] बॉटनी संस्थान, चीनी विज्ञान अकादमी। चीनी उच्च पौधों (वॉल्यूम II) [एम] के एटलस। बीजिंग: विज्ञान प्रेस, 1972
[२] फू कुंजुन, झांग झेनवान, वह शानबाओ, एट अल। चीन का फ्लोरा [एम]। बीजिंग विज्ञान प्रेस, 1993.42
[३] ली यंगन। चीनी खरपतवार इतिहास [एम]। बीजिंग: चीन कृषि प्रेस, 1998
[४] वुयॉन्ग, बोरिजिहान गेरिलेटु। साइटिसिन की तैयारी के लिए नए निष्कर्षण तरीके [जे]। जर्नल ऑफ़ इनर मंगोलिया नॉर्मल यूनिवर्सिटी (नेचुरल साइंस एडिशन), 2004, (02): 186-187।
[५] ये रन, चेन यिहुई, कै जिंग, एट अल। उच्च शुद्धता साइटिसिन [J] की प्रौद्योगिकी और सामग्री निर्धारण। आयन एक्सचेंज और सोखना, 2020, 36 (02): 163-172.doi: 10.16026/j.cnki.iea.2020020163।
[६] झांग यी। उत्पादन प्रक्रिया [डी] पर अध्ययन में थर्मोपिस्लान्सोलेट से साइटिसिन का निष्कर्षण और पृथक्करण। नॉर्थवेस्ट यूनिवर्सिटी, शीआन, चीन, 2014।
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[९] https://m.chemsrc.com/product/7564594.html
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